Croton stipulaceus Kunth, a native Mexican medicinal plant with antioxidant and anti-inflammatory activities / Croton stipulaceus Kunth, planta medicinal mexicana con actividad antioxidante y antiinflamatoria

Leaves of Croton stipulaceuswere extracted (EHex, ECHCl3and EEtOH extracts) to assesstheir antioxidant potential, anti-inflammatory activity in murine models and acute toxicity. EEtOH showed the highest effect in DPPH (37.80% inhibition), FRAP (1065.00 ± 55.30 µmolFe2+) and total polyphenols (231.24 ± 9.05 meq AG/gM). EHex was the most active, ~ 50% inhibition of TPA-induced ear edema; while EEtOH (dose of 2 mg/ear) showed the highest inhibition in the chronic model (97% inhibition), and inhibited MPO activity (48%). In carrageenan-induced edema, ECHCl3(dose 500 mg/kg) was the most active. None of the extracts showed acute toxicity (LD50) at 2 g/kg (p.o.). This work is the first report that supports the traditional use of C. stipulaceusas an anti-inflammatory.

De las hojas de Croton stipulaceusse obtuvieron diferentes extractos (EHex, ECHCl3y EEtOH) evaluando el potencial antioxidante y la actividad antiinflamatoria en modelos murinos y la toxicidad aguda. El EEtOH mostró mayor efecto en DPPH (37.80% inhibición), FRAP (1065.00 ± 55.30 µmolFe2+) y polifenolestotales (231.24 ± 9.05 meq AG/gM). El EHex fue el más activo, cercano al 50% de inhibición del edema auricular inducido con TPA; mientras que el EEtOH (dosis de 2 mg/oreja) mostró la mayor inhibición en el modelo crónico (97% inhibición), e inhibió la actividad de la MPO (48%). En el edema inducido con carragenina, el ECHCl3(dosis 500 mg/kg) fue el más activo. Ninguno de los extractos mostró una toxicidad aguda (DL50) mayor a 2 g/kg (p.o). Este trabajo es el primer reporte que sustenta el uso tradicional de C. stipulaceuscomo antiinflamatorio.

Actividad antiinflamatoria in vitro de Plantago major L. y Piper aduncum L. sobre la fosfolipasa A2 del veneno de la serpiente Lachesis muta muta / In vitro anti-inflammatory activity of Plantago major L. and Piper aduncum L. on phospholipase A2 from the venom of snake Lachesis muta muta

Objetivo. Evaluar la actividad inhibitoria in vitro de los extractos de Plantago major «llantén» y Piper aduncum «matico» sobre Fosfolipasa A2 (PLA2) del veneno de la serpiente Lachesis muta muta. Materiales y métodos. Esta investigación fue de tipo explicativa con diseño experimental. Se recolectaron hojas de P. major y P. aduncum en la provincia de Huarochirí en Lima, Perú. Se prepararon extractos alcohólicos diluidos en agua destilada y se realizaron los ensayos fitoquímicos, la cuantificación de fenoles y flavonoides, la cromatografía de capa fina (CCF) en celulosa y la actividad enzimática con PLA2. Se analizó la capacidad de inhibir la PLA2 con los extractos en estudio y sus fracciones. Para el análisis estadístico se utilizó la prueba de Kruskal Wallis y comparaciones múltiples de Bonferroni. Resultados. Tanto en P. major como en P. aduncum se identificó cualitativamente la presencia de fenoles, flavonoides y taninos; además, P. aduncum presentó saponinas. La inhibición de la actividad de la PLA2 del veneno por el extracto total de P. major fue del 45,3%, y sus fracciones mostraron valores de inhibición: LLF-1 con 31,1%, LLF-2 con 66,3% y LLF-3 con 65,5%. En P. aduncum, los valores de inhibición para el extracto total fueron de 86,9%, y sus fracciones presentaron inhibiciones: MF-1 con 34,3%, MF-2 con 67,1% y MF-3 con 54,9%. El análisis estadístico demostró diferencias significativas en la inhibición de la PLA2 (p=0,009) por los extractos. Conclusión. Los ensayos realizados demostraron una asociación entre el efecto antiinflamatorio de los extractos y la inhibición de la PLA2.

Objective. To evaluate the in vitro inhibitory activity of Plantago major "llantén" and Piper aduncum "matico" extracts on phospholipase A2 (PLA2) from the venom of the snake Lachesis muta muta. Materials and methods. We carried out an explanatory study with experimental design. Leaves of P. major and P. aduncum were collected in the province of Huarochirí in Lima, Peru. Then, we prepared alcoholic extracts diluted in distilled water and conducted phytochemical assays, quantification of phenols and flavonoids, thin layer chromatography (TLC) on cellulose and enzymatic activity with PLA2. The ability to inhibit PLA2 with the extracts under study and their fractions was analyzed. The Kruskal Wallis test and Bonferroni multiple comparisons were used during statistical analysis. Results. Phenols, flavonoids and tannins were qualitatively identified in both P. major and P. aduncum; in addition, P. aduncum presented saponins. The inhibition of PLA2 activity of the venom by the total extract of P. major was 45.3%, and its fractions showed the following inhibition values: 31.1% for LLF-1, 66.3% for LLF-2 and 65.5% for LLF-3. The inhibition values for the total extract of P. aduncum were 86.9%, and its fractions showed the following inhibition rates: 34.3% for MF-1, 67.1% for MF-2 and 54.9% for MF-3. Statistical analysis showed significant differences in the inhibition of PLA2 (p=0.009) by the extracts. Conclusion. The tests demonstrated an association between the anti-inflammatory effect of the extracts and PLA2 inhibition.

Rubiadin exerts an acute and chronic anti-inflammatory effect in rodents / A Rubiadina exerce um efeito anti-inflamatório agudo e crônico em roedores

Rubiadin is identified as a bioactive anthraquinone that exists in some quinone rich plants. The current research was carried out to evaluate the potential anti-inflammatory impact of Rubiadin in acute and chronic inflammation test models in rodents. The anti-inflammatory activity of Rubiadin was examined in cotton pellet-induced granuloma and carrageenan-induced edema as chronic and acute inflammation models in rats. TNF-α level and histopathological changes were assessed using sampled foot tissue of rat in the acute model. Also, the IL-1β level was assessed in the chronic model. One-way ANOVA (post hoc Tukey’s) analysis was used for comparing the groups. Rubiadin (0.5 mg/kg, i.p.) induced a significant reduction in TNF α level and the paw edema compared to the control group in carrageenan test. Also, it was observed that the anti-inflammatory activity of Rubiadin (0.5 mg/kg, i.p.) is comparable to mefenamic acid (30 mg/kg, i.p.) as the standard drug. Rubiadin was effective in granuloma induced by cotton pellet concerning the granuloma and transudate formation amount. Rubiadin's anti-inflammatory effects were associated with a significant IL-1β decrease in this model. The results suggest that Rubiadin as a natural compound can possess significant peripheral anti-inflammatory impacts.

A rubiadina é identificada como uma antraquinona bioativa que existe em algumas plantas ricas em quinonas. A presente pesquisa foi realizada para avaliar o potencial impacto anti-inflamatório da rubiadina em modelos de teste de inflamação aguda e crônica em roedores. A atividade anti-inflamatória da rubiadina foi examinada em granuloma induzido por pellet de algodão e edema induzido por carragenina como modelos de inflamação crônica e aguda em ratos. O nível de TNF-α e as alterações histopatológicas foram avaliados usando amostra de tecido do pé de rato no modelo agudo. Além disso, o nível de IL-1β foi avaliado no modelo crônico. A análise ANOVA de uma via (post hoc de Tukey) foi usada para comparar os grupos. A rubiadina (0,5 mg / kg, i.p.) induziu uma redução significativa no nível de TNF α e no edema da pata em comparação com o grupo de controle no teste de carragenina. Além disso, foi observado que a atividade anti-inflamatória da rubiadina (0,5 mg / kg, i.p.) é comparável ao ácido mefenâmico (30 mg/kg, i.p.) como o fármaco padrão. A rubiadina foi eficaz no granuloma induzido por pellet de algodão no que diz respeito à quantidade de granuloma e formação de transudato. Os efeitos anti-inflamatórios da rubiadina foram associados a uma redução significativa de IL-1β nesse modelo. Os resultados sugerem que a rubiadina como um composto natural pode ter impactos anti-inflamatórios periféricos significativos.

Rubiadin exerts an acute and chronic anti-inflammatory effect in rodents

Abstract: Rubiadin is identified as a bioactive anthraquinone that exists in some quinone rich plants. The current research was carried out to evaluate the potential anti-inflammatory impact of Rubiadin in acute and chronic inflammation test models in rodents. The anti-inflammatory activity of Rubiadin was examined in cotton pellet-induced granuloma and carrageenan-induced edema as chronic and acute inflammation models in rats. TNF- level and histopathological changes were assessed using sampled foot tissue of rat in the acute model. Also, the IL-1 level was assessed in the chronic model. One-way ANOVA (post hoc Tukeys) analysis was used for comparing the groups. Rubiadin (0.5 mg/kg, i.p.) induced a significant reduction in TNF level and the paw edema compared to the control group in carrageenan test. Also, it was observed that the anti-inflammatory activity of Rubiadin (0.5 mg/kg, i.p.) is comparable to mefenamic acid (30 mg/kg, i.p.) as the standard drug. Rubiadin was effective in granuloma induced by cotton pellet concerning the granuloma and transudate formation amount. Rubiadins anti-inflammatory effects were associated with a significant IL-1 decrease in this model. The results suggest that Rubiadin as a natural compound can possess significant peripheral anti-inflammatory impacts.

Resumo A rubiadina é identificada como uma antraquinona bioativa que existe em algumas plantas ricas em quinonas. A presente pesquisa foi realizada para avaliar o potencial impacto anti-inflamatório da rubiadina em modelos de teste de inflamação aguda e crônica em roedores. A atividade anti-inflamatória da rubiadina foi examinada em granuloma induzido por pellet de algodão e edema induzido por carragenina como modelos de inflamação crônica e aguda em ratos. O nível de TNF- e as alterações histopatológicas foram avaliados usando amostra de tecido do pé de rato no modelo agudo. Além disso, o nível de IL-1 foi avaliado no modelo crônico. A análise ANOVA de uma via (post hoc de Tukey) foi usada para comparar os grupos. A rubiadina (0,5 mg / kg, i.p.) induziu uma redução significativa no nível de TNF e no edema da pata em comparação com o grupo de controle no teste de carragenina. Além disso, foi observado que a atividade anti-inflamatória da rubiadina (0,5 mg / kg, i.p.) é comparável ao ácido mefenâmico (30 mg/kg, i.p.) como o fármaco padrão. A rubiadina foi eficaz no granuloma induzido por pellet de algodão no que diz respeito à quantidade de granuloma e formação de transudato. Os efeitos anti-inflamatórios da rubiadina foram associados a uma redução significativa de IL-1 nesse modelo. Os resultados sugerem que a rubiadina como um composto natural pode ter impactos anti-inflamatórios periféricos significativos.

Drimys (cataia, canelo, quiebra-muelas): uma revisão literária sobre sua fitoquímica, atividades biológicas, farmacológicas e toxicológicas / Drimys (cataia, canelo, quiebra-muelas): a literature review on its phytochemistry, biological, pharmacological and toxicological activities / Drimys (cataia, canelo, quiebra-muelas): una revisión bibliográfica sobre sus actividades fitoquímicas, biológicas, farmacológicas y toxicológicas

Drimys é um dos gêneros mais conhecidos da família botânica Winteraceae. As espécies que compõe este gênero têm sido amplamente utilizadas na medicina popular latino americana para o tratamento de malária, dores gástricas, dor de dente, anemia, entre outros. Além do mais, em algumas localidades, as folhas secas e as bagas dos frutos são utilizadas na culinária como condimento pois possuem sabor apimentado. O objetivo deste trabalho foi realizar uma revisão sistemática sobre a fitoquímica, atividades biológicas, farmacológicas e toxicologicas das espécies do gênero Drimys. Para isso, foram realizadas buscas em diferentes plataformas, no período de 1987 e 2022, utilizando-se a palavra "Drimys", indicativa do gênero botânico, acompanhado dos descritores: "Winteraceae", "pharmacology", "neoplasm", "inflammation", "insecticides", "clinical trial", "pain", "food", "ulcer", "malaria" e "toxicity". Incluiu-se trabalhos sobre o perfil fitoquímico, atividades biológicas e potencial farmacológico. Foram selecionados 77 artigos científicos sobre as espécies D. winteri, D. brasiliensis, D. angustifolia, D. granadensis e D. piperita com informações de estudos in vivo e in vitro que possibilitam o conhecimento medicinal, a conservação e o uso sustentável destas espécies.

Drimys is one of the best known genera of the botanical family Winteraceae. The species that make up this genus have been widely used in Latin American popular medicine for the treatment of malaria, gastric pain, toothache, anemia, among others. Moreover, in some places, the dried leaves and berries of the fruits are used in cooking as a condiment because they have a spicy flavor. The objective of this work was to perform a systematic review on the phytochemical, biological, pharmacological and toxicological activities of the species of the genus Drimys. For this, searches were made in different platforms, between 1987 and 2022, using the word "Drimys", indicative of the botanical genus, accompanied by the descriptors: "Winteraceae", "pharmacology", "neoplasm", "inflammation", "insecticides", "clinical trial", "pain", "food", "ulcer", "malaria" and "toxicity". Papers on phytochemical profile, biological activities, and pharmacological potential were included. A total of 77 scientific articles on the species D. winteri, D. brasiliensis, D. angustifolia, D. granadensis and D. piperita were selected, with information from in vivo and in vitro studies that enable medicinal knowledge, conservation and sustainable use of these species.

Drimys es uno de los géneros más conocidos de la familia botánica Winteraceae. Las especies que componen este género han sido ampliamente utilizadas en la medicina popular latinoamericana para el tratamiento de la malaria, dolor gástrico, dolor de muelas, anemia, entre otros. Además, en algunos lugares, las hojas secas y las bayas de los frutos se utilizan en la cocina como condimento porque tienen un sabor picante. El objetivo de este trabajo fue realizar una revisión sistemática sobre las actividades fitoquímicas, biológicas, farmacológicas y toxicológicas de las especies del género Drimys. Para ello, se realizaron búsquedas en diferentes plataformas, entre 1987 y 2022, utilizando la palabra "Drimys", indicativa del género botánico, acompañada de los descriptores: "Winteraceae", "farmacología", "neoplasia", "inflamación", "insecticidas", "ensayo clínico", "dolor", "alimentación", "úlcera", "malaria" y "toxicidad". Se incluyeron artículos sobre perfil fitoquímico, actividades biológicas y potencial farmacológico. Se seleccionaron 77 artículos científicos sobre las especies D. winteri, D. brasiliensis, D. angustifolia, D. granadensis y D. piperita, con información de estudios in vivo e in vitro que permiten el conocimiento medicinal, la conservación y el uso sostenible de estas especies.

Anti-inflamatórios não esteroides tópicos para o alívio da dor artritica, beneficios para idosos / Non-steroid anti-inflammatory topics for arthritic pain relief, benefits for elderly / Temas antiinflamatorios no esteroides para el alívio del dolor artritico, beneficios para personas mayores

Objetivo: Identificar e analisar os anti-inflamatórios não esteroides tópicos para o alívio da dor artrítica, benefícios para idosos. Métodos: Trata-se de uma revisão integrativa realizada nas bases de dados no mês de maio de 2020, mediante consulta às bases de dados MEDLINE/PubMed, CINAHL, EMBASE, Web of Science, SCOPUS e índice bibliométrico LILACS, acessados por meio do Portal Periódicos da Comissão de Aperfeiçoamento de Pessoal de Ensino Superior, utilizando os descritores: idoso (Aged/elderly), anti-inflamatório não esteroide (Anti-Inflammatory Agents, Non-Steroidal) artrite (Arthritides/Polyarthritis). No qual foram selecionados 13 artigos sem limitador para tempo e idioma. Resultados: Detectou se que as variáveis mais evidenciadas foram: inglês (100%); artigos indexados na MEDLINE/PubMed (69,2%); pais com mais publicações Inglaterra (46%). Destaca-se que 69,3% dos artigos foram ensaios clínicos randomizados controlados; anti-inflamatório tópico mais usado diclofenaco sódico (61,5% seguido do cetoprofeno (38,7%). Conclusão: Concluiu se o diclofenaco e o cetoprofeno apresentam eficácia e segurança no alívio da dor artrítica, e baixa toxicidade cutânea local. (AU)

Objective To identify and analyze topical non-steroidal anti-inflammatory drugs for the relief of arthritic pain, benefits for the elderly. Methods: This is an integrative review carried out on the databases in May 2020, by consulting the MEDLINE / PubMed, CINAHL, EMBASE, Web of Science, SCOPUS and LILACS bibliometric index databases, accessed through the Portal Journals of the Higher Education Personnel Improvement Commission, using the descriptors: elderly (Aged / elderly), non-steroidal anti-inflammatory (Anti-Inflammatory Agents, Non Steroidal) arthritis (Arthritides / Polyarthritis). In which 13 articles were selected without time and language limitations. Results: It was found that the most evident variables were: English (100%); articles indexed in MEDLINE / PubMed (69.2%); parents with the most publications in England (46%). It is noteworthy that 69.3% of the articles were randomized controlled clinical trials; most commonly used topical anti-inflammatory diclofenac sodium (61.5% followed by ketoprofen (38.7%). Conclusion: Diclofenac and ketoprofen were concluded to be effective and safe in relieving arthritic pain and low local skin toxicity. (AU)

Objetivo: Identificar y analizar medicamentos antiinflamatorios no esteroideos tópicos para el alivio del dolor artrítico, beneficios para los ancianos. Métodos: Esta es una revisión integradora realizada en las bases de datos en mayo de 2020, consultando las bases de datos del índice bibliométrico MEDLINE / PubMed, CINAHL, EMBASE, Web of Science, SCOPUS y LILACS, a las que se accede a través del Portal Revistas de la Comisión de Mejoramiento del Personal de Educación Superior, utilizando los descriptores: artritis de edad avanzada (Ancianos / ancianos), antiinflamatorios no esteroideos (agentes antiinflamatorios, no esteroideos) (artritis / poliartritis). En el que se seleccionaron 13 artículos sin limitaciones de tiempo e idioma. Resultados: se encontró que las variables más evidentes fueron: inglés (100%); artículos indexados en MEDLINE / PubMed (69,2%); padres con más publicaciones en Inglaterra (46%). Es de destacar que el 69,3% de los artículos fueron ensayos clínicos controlados aleatorios; diclofenaco sódico antiinflamatorio tópico más utilizado (61.5% seguido de ketoprofeno (38.7%). Conclusión: Se concluyó que el diclofenaco y el ketoprofeno son efectivos y seguros para aliviar el dolor artrítico y la baja toxicidad local de la piel. (AU)

Anti-inflammatory effects and acute oral toxicity of Copaifera spp. essential oil-loaded nanoemulsion / Efectos antiinflamatorios y toxicidad oral aguda de nanoemulsión cargada de aceite esencial de Copaifera spp

Copaifera spp. essential oil (EOC) was extracted by hydrodistillation of Copaifera oleoresin (COR). The EOC was characterized by GC/MS and a novel EOC-loaded nanoemulsion was developed to enhance the EOC solubility and to evaluate its utility as antinflammatory. EOC contain 14 volatile compounds (including ß-caryophyllene: 51.52%) having a required HLB of 11. The Surfactant: EOC: Water ratio of 13:15:75 (%, w:w:w) produced the optimal formulation (particle size: 94.47 nm). The EOC-loaded nanoemulsion presented a pseudoplastic/thixotropic behavior with excellent shelf stability for 6 months. The anti-inflammatory effect of the nanoemulsion was more potent than that of the EOC, and statistically equal to diclofenac (50 mg/kg). The EOC-loaded nanoemulsion showed no oral acute toxicity (in mice) at 2000 mg/kg; hence, it is considered a nontoxic product. The development of the EOC-loaded nanoemulsion added value to both the COR and the EOC by providinga suitable formulation that could be used as an anti-inflammatory product.

El aceite esencial (EOC) fue extraído por hidrodestilación de oleoresina de Copaifera spp. El EOC fue caracterizado químicamente por GC/MS. Se formuló una nanoemulsión con EOC para mejorar la solubilidad del EOC y evaluar su utilidad como antiinflamatorio. El EOC contiene 14 compuestos volátiles (incluido el ß-cariofileno: 51,52%) con un HLB requerido de 11. La relación Tensioactivo: EOC: Agua de 13:15:75 (%, p:p:p) produjo la formulación óptima (tamaño de partícula: 94,47 nm).. La nanoemulsión cargada con EOC presentó un comportamiento pseudoplástico/tixotrópico con una excelente estabilidad en almacenamiento durante 6 meses. El efecto antiinflamatorio de la nanoemulsión fue más potente que el del EOC y estadísticamente igual al diclofenaco (50 mg/kg). La nanoemulsión cargada con COE no mostró toxicidad aguda oral (en ratones) a 2000 mg/kg; por lo tanto, se considera un producto no tóxico. El desarrollo de la nanoemulsión cargada con EOC agregó valor tanto al COR como al EOC al proporcionar una formulación adecuada que podría usarse como un producto antiinflamatorio.

Phytochemical composition and biological screening of two Lophophytum species / Composición fitoquímica y cribado biológico de dos especies de Lophophytum

Lophophytum species are holoparasites that grow on tree roots. The objectives of the work were to explore the chemical composition of the tubers of two Lophophytum species and to analyze the antioxidant, anti-inflammatory and antilithiatic activity of their extracts using in vitro methods. The chemical composition was determined by histochemical, phytochemical and TLC tests. In addition, the profile of phenolic compounds was determined by HPLC-MS. The presence of secondary metabolites of recognized activity was demonstrated. The results of the HPLC-MS/MS allowed the tentative identification of catechin, luteolin and glycosides of eriodictyol, naringenin and luteolin in the extract of Lophophytum leandriand eriodictyol, naringenin, luteolin and their glycosylated derivatives in Lophophytum mirabile. The extracts showed promising antioxidant (DPPH, ABTS and ß-carotene-linoleic acid), anti-inflammatory (inhibition of 5-LOX) and anti-urolytic (by bioautographic TLC) activity. It is noteworthy that these are the first results of the phytochemical composition and biological activity of L. mirabile. However, in vivo studies are required to corroborate these activities.

Las especies de Lophophytumson holoparásitas que crecen en raíces de árboles. Los objetivos del trabajo fueron explorar la composición química del túber de dos especies de Lophophytum y analizar la actividad antioxidante, antiinflamatoria y antilitiásica de sus extractos usando métodos in vitro. La composición química se determinó mediante pruebas histoquímicas, fitoquímicas y por TLC. Además, se determinó el perfil de compuestos fenólicos por HPLC-MS/MS. Se demostró presencia de metabolitos secundarios de reconocida actividad. Los resultados del HPLC-MS/MS permitieron identificar tentativamente catequina, luteolina y glucósidos de eriodictiol, naringenina y luteolina en el extracto de Lophophytum leandriy eriodictiol, naringenina, luteolina y sus derivados glicosilados en Lophophytum mirabile. Los extractos mostraron prometedora actividad antioxidante (DPPH, ABTS y ß-caroteno-ácido linoleico), antiinflammatoria (inhibición de la 5-LOX) y antiurolitiásica (por TLC bioautográfica). Es de destacar que estos son los primeros resultados de composición fitoquímica y actividad biológica de L. mirabile. Sin embargo, se requieren estudios in vivo para corroborar dichas actividades.

Antioxidant potential, anti-inflammatory activity, antidiabetic and cardioprotective effect of Microsechium helleri (Peyr. ) Cong / Potencial antioxidante, actividad anti-inflamatoria, efecto antidiabético y cardioprotector de Microsechium helleri (Peyr. ) Cong

Microsechium helleri (Cucurbitaceae) has been used in ethnopharmacological as a lotion to prevent hair loss, diuretic and cathartic, in the region of central Veracruz, Mexico is used as antidiabetic. The antioxidant properties of the hexanic (EHex), chloroformic (ECHCl3) and ethanolic (EEtOH) extracts, were evaluated by 2,2diphenyl-1-pychrylhydrazyl (DPPH) test, the Ferric Reducing/Antioxidant Power (FRAP) and the total phenolic content test. The anti-inflammatory effect was evaluated in the acute ear edema induced with phorbol 12-myristate 13-acetate (TPA) in mouse and the hypoglycemic and cardioprotective effects of the EEtOH were determined in rats. The EEtOH was the most active in the antioxidant potential DPPH test and the ECHCl3 was the best in the FRAP assay and the total polyphenols content. In the anti-inflammatory assay, the ECHCl3 showed the most activity. The EEtOH had the decreased the glucose levels and reduced myocardial damage. The results support the use of this plant in folk medicine in Mexico as antioxidant, anti-inflammatory, hypoglycemic and cardioprotective.

Microsechium helleri (Cucurbitaceae) se utiliza en etnofarmacología como una loción para prevenir la caída del cabello, como diurético y catártico, en la región del centro de Veracruz, México es usado como antidiabético. Las propiedades antioxidantes de los extractos hexánico (EHex), clorofórmico (ECHCl3) y etanólico (EEtOH), se evaluaron mediante la prueba de 2,2difenil-1-psililhidrazilo (DPPH), el poder reductor férrico/poder antioxidante (FRAP) y el contenido fenólico total. El efecto anti-inflamatorio se evaluó en el edema agudo de la oreja inducido con forbol 12-miristato 13-acetato (TPA) en ratones y se determinaron los efectos hipoglucémicos y cardioprotectores del EEtOH en ratas. El EEtOH fue el más activo en la prueba DPPH de potencial antioxidante y el ECHCl3 fue el mejor en el ensayo FRAP y el contenido total de polifenoles. En el ensayo antiinflamatorio, el ECHCl3 mostró la mayor actividad. El EEtOH disminuyó los niveles de glucosa y redujo el daño miocárdico. Los efectos hipoglucémicos y cardioprotector del extracto de EEtOH se determinaron en ratas, donde el extracto disminuyó los niveles de glucosa y redujo el daño miocárdico. Los resultados apoyan el uso de esta planta en la medicina popular en México como antioxidante, anti-inflamatorio, hipoglucemiante y cardioprotector.

In vitro inhibitory potential of avocado fruits, Persea americana (Lauraceae) against oxidation, inflammation and key enzymes linked to skin diseases / Inhibidor potencial in vitro de frutos de aguacate, Persea americana (Lauraceae) contra la oxidación, inflamación y enzimas clave vinculadas a enfermedades de la piel

Abstract Introduction: Avocado (Persea americana Mill.) is a member of Lauraceae with one-seeded berry fruit and cultivated in all tropical, subtropical regions in the world and in the Southern coast region of Turkey. Oxidative damage caused by UV can trigger inflammation, resulting in serious inflammatory skin diseases including eczema, seborrheic dermatitis, hyperpigmentation and ageing. Enzyme inhibitors involved in melanogenesis, such as tyrosinase, have been used recently for hyperpigmentation and skin diseases in cosmetic products. Objective: This study aimed to evaluate the antioxidant, anti-inflammatory, anti-tyrosinase activities and total polyphenolic contents of the different parts of P. americana fruit. Methods: The fruit was divided into exocarp, mesocarp, seed, and then methanol and n-hexane extracts were prepared. DPPH and ABTS free radical scavenging capacities and inhibitory potentials on lipid peroxidation were determined to investigate the antioxidant potentials of the extracts. Anti-inflammatory activities of the extracts were evaluated by measuring the stabilization level of the human red blood cell membrane. The tyrosinase inhibitory activities of the samples were determined using mushroom tyrosinase. Results: In general methanol extracts possessed remarkable higher DPPH free radical scavenging activities than n-hexane extracts. The highest activity was determined in methanol extracts of seed (4.17 ± 0.04 mg/mL) followed by exocarp (5.25 ± 0.05 mg/mL). Overall methanol extracts possessed higher ABTS free radical scavenging activities than n-hexane extracts. The greatest ABTS free radical scavenging activity was obtained in methanol extracts of seed (0.03 ± 0.01 mg/mL). In the anti-lipid peroxidation assay, the greatest activity was noticed in methanol extracts of seed (7.71 ± 0.36 µg/mL) followed by exocarp (12.12 ± 0.34 µg/mL), while all n-hexane extracts were inactive. Overall methanol extracts exhibited higher anti-inflammatory and antioxidant properties than n-hexane extracts. However, the maximum anti-tyrosinase activity was determined in n-hexane extracts of exocarp (0.40 ± 0.01 mg/mL) followed by seed (0.46 ± 0.01 mg/mL). Conclusions: These extracts are promising candidates for use as natural products-based antioxidant and anti-inflammatory properties in inflammation-related disease, and also anti-tyrosinase properties in dermatological applications.

Resumen Introducción: El aguacate (Persea americana Mill.) es un miembro de Lauraceae, es una baya de una semilla que se cultiva en todas las regiones tropicales y subtropicales del mundo y la región costera sur de Turquía. El daño oxidativo causado por los rayos ultravioleta puede desencadenar inflamación, lo que posteriormente da como resultado enfermedades inflamatorias graves de la piel como eccema, dermatitis seborreica, hiperpigmentación y envejecimiento. Los inhibidores de enzimas implicados en la melanogénesis, como la tirosinasa, se han utilizado recientemente para la hiperpigmentación y enfermedades de la piel en productos cosméticos. Objetivo: Evaluar las actividades antioxidantes, antiinflamatorias, antitirosinasas y los contenidos polifenólicos totales de las partes del fruto de P. americana. Métodos: El fruto se dividió en tres partes: exocarpio, mesocarpio y semilla, y se prepararon extractos de metanol y n-hexano. Se determinaron las capacidades de eliminación de radicales libres de DPPH y ABTS y los potenciales inhibidores sobre la peroxidación de lípidos para investigar los potenciales antioxidantes de los extractos. Las actividades antiinflamatorias de los extractos se evaluaron midiendo el nivel de estabilización de la membrana de los glóbulos rojos humanos. Las actividades inhibidoras de tirosinasa de las muestras se determinaron utilizando tirosinasa de hongos. Resultados: En general, los extractos de metanol poseían actividades de eliminación de radicales libres de DPPH notablemente más altas que los extractos de n-hexano. La actividad más alta se presentó en extractos metanólicos de semilla (4.17±0.04 mg/mL) seguido del exocarpio (5.25±0.05 mg/mL). En general, los extractos de metanol poseían una mayor actividad de eliminación de radicales libres ABTS que los extractos de n-hexano. La mayor actividad captadora de radicales libres de ABTS se obtuvo en extractos metanólicos de semilla (0.03±0.01 mg/mL). En el ensayo de anti-peroxidación lipídica, la mayor actividad se observó en los extractos metanólicos de semillas (7.71±0.36 µg/mL) seguidos del exocarpio (12.12±0.34 µg/mL), mientras que todos los extractos de n-hexano estaban inactivos. En general, los extractos de metanol exhibieron mayores propiedades anti-inflamatorias y antioxidantes que los extractos de n-hexano. Sin embargo, la actividad anti-tirosinasa máxima se determinó en extractos de exocarpio de n-hexano (0.40±0.01 mg/mL) seguido de semillas (0.46±0.01 mg/mL). Conclusiones: Estos extractos son candidatos prometedores como productos naturales debido a sus propiedades antioxidantes y antiinflamatorias para tratar enfermedades relacionadas con la inflamación, y también propiedades antitirosinasas en aplicaciones dermatológicas.

Effects of flunixin meglumine, meloxicam, and firocoxib on the acute-phase proteins in horses following standing castration

ABSTRACT: Excessive infection and inflammation are the most common complications associated with castration. The objective of this study was to compare the efficacy of flunixin meglumine (FM), meloxicam (MX), or firocoxib (FX) for inflammation control after castration in horses using acute-phase proteins (APP) as markers of inflammation. Thirty healthy, unbroken, mixed-breed horses (body weight 358.62±45.57kg and age 4.99±2.63 years) were randomly (n=10 animals/group) allocated to receive one of three different post-castration anti-inflammatory medicines: Group 1 (FM 1.1mg/kg bwt, IV, s.i.d for 5 days); Group 2 (MX 0.6mg/kg bwt, IV, s.i.d for 5 days); and Group 3 (FX 0.1mg/kg bwt, IV, s.i.d for 5 days). All horses were castrated in standing position, using the open technique. Serum and peritoneal APP concentrations were measured by sodium dodecyl sulfate (SDS) polyacrylamide gel electrophoresis (PAGE) and determined before castration (0), and 3, 5, 24, 48, 72, 120 and 168 hours after castration. The results were submitted to analysis of variance using the SAS statistical program, and means were compared by the Student-Newman-Keuls test (p 0.05). Three animals from the MX group developed hyperthermia (with rectal temperatures of 39.8, 39.3 and 38.9°C on day 4, 5 and 6, respectively) and showed local clinical signs of inflammation (inguinal and excessive scrotal edema) and reluctance to walk, as well as a rigid gait of the hind limbs. The same complications were observed in one FX horse. No complications were observed among the FM animals. The castration resulted in significant changes in serum and peritoneal values of total proteins, ceruloplasmin (Cp), transferrin (Tf), albumin (Alb), haptoglobin (Hp) and 1-acid glycoprotein (Gp) in animals of all experimental groups. However, the animals of the MX and FX groups presented more intense acute phase response compared to the animals of the FM group. Changes in the APP were associated with the surgical trauma of castration, but the differences between groups were associated with the ability of the nonsteroidal anti-inflammatory drug to control the inflammation. In conclusion, and based on the findings of acute phase proteins, flunixin is more efficient to control the magnitude of inflammation following castration as compared to meloxicam and firocoxib.

RESUMO: Infecção e inflamação excessivas são as complicações mais comuns associadas à castração. O objetivo deste estudo foi comparar a eficácia do flunixin meglumine (FM), meloxicam (MX) ou firocoxib (FX) no controle da inflamação após a castração em cavalos usando proteínas da fase aguda (APP) como marcadores de inflamação. Trinta equinos saudáveis (358,62±45,57kg; 4,99±2,63 anos) foram em função dos anti-inflamatórios utilizados após as castrações aleatoriamente (n= 10 animais/grupo) alocados em três diferentes grupos: Grupo 1 (FM 1,1mg/kg de peso, IV, sid por 5 dias); Grupo 2 (MX 0,6mg/kg de peso, IV, s.i.d por 5 dias); e Grupo 3 (FX 0,1mg/kg de peso, IV, s.i.d por 5 dias). Todos os cavalos foram castrados em posição quadrupedal, utilizando a técnica aberta. As concentrações de APP sérica e peritoneal foram separadas por eletroforese em gel de poliacrilamida (PAGE) com dodecil-sulfato de sódio (SDS) e determinadas no momento 0 (antes da castração) e com 3, 5, 24, 48, 72, 120 e 168 horas após a castração. Os resultados foram submetidos à análise de variância pelo programa estatístico SAS e as médias foram comparadas pelo teste de Student-Newman-Keuls (p 0,05). Três animais do grupo MX desenvolveram hipertermia (com temperatura retal de 39,8, 39,3 e 38,9° C nos dias 4, 5 e 6, respectivamente) e mostraram sinais clínicos locais de inflamação (edema inguinal e escrotal excessivo) e relutância em andar, bem como marcha rígida dos membros posteriores. As mesmas complicações foram observadas em um cavalo do FX. Não foram observadas complicações entre os animais do FM. Independente do grupo, a castração resultou em alterações significativas nos valores séricos e peritoneais de proteínas totais, ceruloplasmina (Cp), transferrina (Tf), albumina (Alb), haptoglobina (Hp) e glicoproteína ácida 1 (Gp). No entanto, os animais dos grupos MX e FX apresentaram resposta de fase aguda mais intensa quando comparados aos animais do FM. Alterações na resposta de fase aguda deveram-se ao trauma cirúrgico da castração, mas as diferenças entre os grupos foram associadas à capacidade do anti-inflamatório em controlar a inflamação. Em conclusão, baseado da resposta de fase aguda, o flunixin em comparação com o meloxicam e o firocoxib é mais eficiente no controle da inflamação após a castração em equinos.

Effects of flunixin meglumine, meloxicam, and firocoxib on the acute-phase proteins in horses following standing castration / Efeitos do flunixin meglumine, meloxicam e firocoxib na concentração de proteínas da fase aguda após em equinos após castração

Excessive infection and inflammation are the most common complications associated with castration. The objective of this study was to compare the efficacy of flunixin meglumine (FM), meloxicam (MX), or firocoxib (FX) for inflammation control after castration in horses using acute-phase proteins (APP) as markers of inflammation. Thirty healthy, unbroken, mixed-breed horses (body weight 358.62±45.57kg and age 4.99±2.63 years) were randomly (n=10 animals/group) allocated to receive one of three different post-castration anti-inflammatory medicines: Group 1 (FM 1.1mg/kg bwt, IV, s.i.d for 5 days); Group 2 (MX 0.6mg/kg bwt, IV, s.i.d for 5 days); and Group 3 (FX 0.1mg/kg bwt, IV, s.i.d for 5 days). All horses were castrated in standing position, using the open technique. Serum and peritoneal APP concentrations were measured by sodium dodecyl sulfate (SDS) polyacrylamide gel electrophoresis (PAGE) and determined before castration (0), and 3, 5, 24, 48, 72, 120 and 168 hours after castration. The results were submitted to analysis of variance using the SAS statistical program, and means were compared by the Student-Newman-Keuls test (p<0.05). Three animals from the MX group developed hyperthermia (with rectal temperatures of 39.8, 39.3 and 38.9°C on day 4, 5 and 6, respectively) and showed local clinical signs of inflammation (inguinal and excessive scrotal edema) and reluctance to walk, as well as a rigid gait of the hind limbs. The same complications were observed in one FX horse. No complications were observed among the FM animals. The castration resulted in significant changes in serum and peritoneal values of total proteins, ceruloplasmin (Cp), transferrin (Tf), albumin (Alb), haptoglobin (Hp) and α1-acid glycoprotein (Gp) in animals of all experimental groups. However, the animals of the MX and FX groups presented more intense acute phase response compared to the animals of the FM group. Changes in the APP were associated with the surgical trauma of castration, but the differences between groups were associated with the ability of the nonsteroidal anti-inflammatory drug to control the inflammation. In conclusion, and based on the findings of acute phase proteins, flunixin is more efficient to control the magnitude of inflammation following castration as compared to meloxicam and firocoxib.(AU)

Infecção e inflamação excessivas são as complicações mais comuns associadas à castração. O objetivo deste estudo foi comparar a eficácia do flunixin meglumine (FM), meloxicam (MX) ou firocoxib (FX) no controle da inflamação após a castração em cavalos usando proteínas da fase aguda (APP) como marcadores de inflamação. Trinta equinos saudáveis (358,62±45,57kg; 4,99±2,63 anos) foram em função dos anti-inflamatórios utilizados após as castrações aleatoriamente (n= 10 animais/grupo) alocados em três diferentes grupos: Grupo 1 (FM 1,1mg/kg de peso, IV, sid por 5 dias); Grupo 2 (MX 0,6mg/kg de peso, IV, s.i.d por 5 dias); e Grupo 3 (FX 0,1mg/kg de peso, IV, s.i.d por 5 dias). Todos os cavalos foram castrados em posição quadrupedal, utilizando a técnica aberta. As concentrações de APP sérica e peritoneal foram separadas por eletroforese em gel de poliacrilamida (PAGE) com dodecil-sulfato de sódio (SDS) e determinadas no momento 0 (antes da castração) e com 3, 5, 24, 48, 72, 120 e 168 horas após a castração. Os resultados foram submetidos à análise de variância pelo programa estatístico SAS e as médias foram comparadas pelo teste de Student-Newman-Keuls (p<0,05). Três animais do grupo MX desenvolveram hipertermia (com temperatura retal de 39,8, 39,3 e 38,9° C nos dias 4, 5 e 6, respectivamente) e mostraram sinais clínicos locais de inflamação (edema inguinal e escrotal excessivo) e relutância em andar, bem como marcha rígida dos membros posteriores. As mesmas complicações foram observadas em um cavalo do FX. Não foram observadas complicações entre os animais do FM. Independente do grupo, a castração resultou em alterações significativas nos valores séricos e peritoneais de proteínas totais, ceruloplasmina (Cp), transferrina (Tf), albumina (Alb), haptoglobina (Hp) e glicoproteína ácida α1 (Gp). No entanto, os animais dos grupos MX e FX apresentaram resposta de fase aguda mais intensa quando comparados aos animais do FM. Alterações na resposta de fase aguda deveram-se ao trauma cirúrgico da castração, mas as diferenças entre os grupos foram associadas à capacidade do anti-inflamatório em controlar a inflamação. Em conclusão, baseado da resposta de fase aguda, o flunixin em comparação com o meloxicam e o firocoxib é mais eficiente no controle da inflamação após a castração em equinos.(AU)

Migración de neutrófilos en larvas de pez cebra expuestos a extractos de sofrito de tomate / Neutrophils migration in zebrafish larvae exposed to tomato sofrito extracts

Este trabajo se fundamenta en la evaluación de la actividad antiinflamatoria de extractos de sofrito de tomate, así como de compuestos estándares de la dieta mediterránea, usando un modelo experimental optimizado basado en larvas de pez cebra. La migración de neutrófilos en larvas de pez cebra de 96 horas post fertilización se indujo mediante una lesión y se potenció añadiéndole lipopolisacárido, dicha migración se visualizó y cuantificó mediante análisis de imagen. El efecto antiinflamatorio del extracto de tomate y de los compuestos utilizados fue correlacionado porcentualmente por la disminución de la migración de los neutrófilos. Los resultados muestran que el extracto de tomate presentó una reducción en la migración de neutrófilos de 40 % respecto al grupo control. Por otra parte, el ácido clorogénico y la cianidina presentes en el sofrito de tomate utilizados como estándares presentaron una disminución de la migración de neutrófilos de un 66,7 % y 62,5 % respectivamente. Estos porcentajes son comparables a los resultados observados en ensayos con drogas antiinflamatorias como la indometacina y piroxicam. Los resultados muestran que el extracto de sofrito de tomate presenta posible actividad antinflamatoria demostrada por la reducción de la migración de neutrófilos, además el modelo se mostró sensible y válido para ser aplicado en matrices alimentarias complejas(AU)

The main of this study was to evaluate the anti-inflammatory activity of tomato sofrito extracts, as well as standard compounds present in the Mediterranean diet, using an optimized experimental model based on zebrafish larvae. Neutrophil migration in zebrafish larvae 96 hours post fertilization was induced by a cut in the caudal fin and enhanced by adding lipopolysaccharide and was visualized and quantified by image analysis. The anti-inflammatory effect of tomato extract and the compounds used was correlated by the percentage decrease in the migration of neutrophils. The results showed that, tomato extract showed a reduction in neutrophil migration of 40% compared to the control group. Moreover, chlorogenic acid and cyanidin present in tomato sofrito sauce showed a decrease in neutrophil migration of 66.7% and 62.5% respectively. These percentages are comparable to the results observed in trials with anti-inflammatory drugs such as indomethacin and piroxicam. The results show that tomato sofrito extract has possible anti-inflammatory activity demonstrated by the reduction of neutrophil migration, furthermore the model was sensitive and valid to be applied in complex food matrices(AU)

Evaluation of ibuprofen prescriptions into a Psychiatric Hospital: regarding safety, indication, and dose / Avaliação das prescrições de ibuprofeno em um hospital psiquiátrico: aspectos de segurança, indicação e dose

Introduction: non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) such as ibuprofen are widely used throughout the world. In the psychiatric hospital, where this study was conducted, drugs such as selective serotonin reuptake inhibitors (SSRI) and lithium are widely used and may interact with ibuprofen (IBU). The literature also shows that ibuprofen may lead to changes in the central nervous system, which may trigger the imbalance of psychiatric disorders. Objective: to evaluate whether both the frequency of use and the prescriptions of ibuprofen are in agreement with the information contained in the literature regarding safety, indication, and dose. Methodology: retrospective observational cross-sectional study to evaluate the use of ibuprofen on patients from a psychiatric hospital. The prescriptions were evaluated for a 10-month period. Results: of the total number of prescriptions, 43 contained ibuprofen 600 mg. Note that in most cases, the drug was being prescribed according to the literature. However, in some cases there were divergences in the literature regarding: i) safety ­ information about the absence or presence of ulcers (1; 2.3%), gastrointestinal events (0; 0%) and absence of dyspepsia, abdominal pain and discomfort gastrointestinal (11; 25.5%) ­ ii) and the dose, in which in 19 cases (44%) it was higher than recommended by the literature. In addition, in 2 prescriptions (4.7%), the concomitant use of IBU and SSRI was observed and in 5 (11.6%) of IBU and lithium. Conclusion: the use of this drug often escaped safety and dosage criteria concerning scientific literature.

Introdução: os anti-inflamatórios não esteróides (AINEs), como o ibuprofeno, são amplamente utilizados no mundo todo. No hospital psiquiátrico em que este estudo foi realizado, medicamentos como inibidores seletivos da recaptação de serotonina e lítio são amplamente utilizados e sabe-se que podem interagir com o ibuprofeno. A literatura também mostra que o ibuprofeno pode levar a alterações no sistema nervoso central, o que pode desencadear o desequilíbrio dos distúrbios psiquiátricos. Objetivo: avaliar a frequência da utilização do ibuprofeno e se suas prescrições estão de acordo com as informações contidas na literatura com relação à segurança, indicação e dose. Metodologia: realizou-se um estudo transversal observacional retrospectivo para avaliar o uso de ibuprofeno em pacientes de um hospital psiquiátrico. As prescrições foram avaliadas por um período de 10 meses. Resultados: entre as 43 prescrições avaliadas, recomendou-se a dose de 600 mg. Foi observado que, na maioria dos casos, o medicamento estava sendo usado conforme prescrito na literatura. No entanto, em alguns casos houve divergências da literatura em relação a i) segurança ­ informações sobre a ausência ou presença de úlceras (1; 2,3%), de eventos gastrointestinais (0; 0%) e ausência de dispepsia, dor abdominal e desconforto gastrointestinal (11; 25,5%) ­ ii) dose, em que em 19 casos (44%) foi maior do que o preconizado pela literatura. Além disso, em duas (4,7%) prescrições, foi observado o uso concomitante de IBU e ISRS) e em cinco (11,6%) de IBU e lítio. Conclusão: o uso desse medicamento frequentemente de modo geral não obedeceu aos critérios de segurança e dosagem referentes à literatura científica.

Phytochemistry and anti-inflammatory activities of Piper kadsura (Choisy) Ohwi ­ a review / Actividades fitoquímicas y antiinflamatorias de Piper kadsura (Choisy) Ohwi - una revisión

Piper kadsura (Choisy) Ohwi which belongs to the family Piperaceae, is a well-known medicinal plant possessing high medicinal and various therapeutic properties. It is widely used in traditional Chinese medicine for the treatment of asthma and rheumatic arthritis. Numerous studies on this species have also corroborated the significant anti-inflammatory potential of its extracts and secondary metabolites. The main chemical constituents which have been isolated and identified from P. kadsura are lignans and neolignans, which possess anti-inflammatory activities. The present article aims to provide a review of the studies done on the phytochemistry and antiinflammatory activities of P. kadsura. The scientific journals for this brief literature review were from electronic sources, such as Science Direct, PubMed, Google Scholar, Scopus, and Web of Science. This review is expected to draw the attention of the medical professionals and the general public towards P. kadsura and to open the door for detailed research in the future.

Piper kadsura (Choisy) Ohwi, perteneciente a la familia Piperaceae, es una planta medicinal conocida que posee importantes propiedades medicinales y diversas propiedades terapéuticas. Es ampliamente utilizada en la medicina tradicional china para el tratamiento del asma y la artritis reumática. Numerosos estudios sobre esta especie también han corroborado el destacado potencial antiinflamatorio de sus extractos y metabolitos secundarios. Los principales componentes químicos que se han aislado e identificado de P. kadsura son los lignanos y los neolignanos, que poseen actividades antiinflamatorias. El presente artículo tiene como objetivo proporcionar una revisión de los estudios realizados sobre las actividades fitoquímicas y antiinflamatorias de P. kadsura. Las revistas científicas para esta breve revisión de literatura fueron de fuentes electrónicas, como Science Direct, PubMed, Google Scholar, Scopus y Web of Science. Se espera que esta revisión atraiga la atención de los profesionales médicos y el público en general respecto de P. kadsura y abra la puerta a una investigación detallada en el futuro.

Extratos glicólicos de Pfaffia paniculata K E Juglans regia L: avaliação do potencial antimicrobiano, anti-inflamatório, citotóxico e genotóxico / Glycolic extracts of Pfaffia paniculata K and Juglans regia L: evaluation of antimicrobial, anti-inflammatory, cytotoxic and genotoxic potential

A resistência antimicrobiana atingiu proporções alarmantes em todo o mundo, sendo que na Europa mortes causadas por micro-organismos multirresistentes superam os índices de mortalidade da AIDS, tuberculose e a gripe. Assim a fitoterapia desponta no combate a esta problemática, com as diversas atividades biológicas de plantas e seus derivados. Portanto os objetivos do presente estudo foram avaliar a ação antimicrobiana, anti-inflamatória, citotoxicidade, genotoxicidade e constituição fitoquímica dos extratos glicólicos de P. paniculata e J. regia. A ação sobre bactérias anaeróbias (Porphyromonas gingivalis, P. endodontalis, Parvimonas micra e Fusobacterium nucleatum) foi realizada por meio dos testes de microdiluição em caldo (Protocolo M11-A8 - CLSI) e sobre biofilmes monotípicos. Já a ação sobre aeróbios foi realizada sobre 3 cepas de Klebsiella pneumoniae multirresistente, com testes sobre culturas planctônicas (Protocolo M7-A9) e biofilmes; Foi realizada a verificação da atividade antimicrobiana sobre biofilmes heterotípicos de Candida albicans associada a Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Streptococcus mutans ou Pseudomonas aeruginosa. A citotoxicidade e a genotoxicdade dos extratos foram avaliadas sobre macrófagos de camundongos (RAW 264.7) e queratinócitos humanos (HaCat) pelos testes de MTT e micronúcleos, respectivamente. O potencial antiinflamatório foi verificado dosando os níveis de TNF-⍺, IL-10 e IL-1ß pelo teste de ELISA. Os dados obtiveram distribuição normal sendo a análise estatística realizada por ANOVA e Tukey (p<0,05%). Os extratos de P. paniculata e J. regia promoveram CMM de 50 mg/mL para as anaeróbias. Os biofilmes de P. gingivalis e P. micra foram eliminados com 100 e 200 mg/mL dos extratos (5 min) e com as concentrações de 50 e 100 mg/mL por 24 h; F. nucleatum e P. endodontalis obtiveram reduções variando de 80 a 90%. Os biofilmes heterotípicos de C. albicans e S. mutans obtiveram reduções de até 80% após contato por 5 min. com J. regia e 71% para P. paniculata. Os biofilmes multirresistentes de K. pneumoniae obtiveram reduções na atividade metabólica de até 67,9%. P. paniculata promoveu viabilidade celular variando de 61,1% a 133,8% sobre queratinócitos humanos após 24 h de contato com as concentrações de 12,5 a 0,39 mg/mL, enquanto J. regia obteve 43,9 a 128,4% de viabilidade. Os macrófagos de camundongo obtiveram viabilidade de 18,1 a 101,9% com P. paniculata e 35,4 a 60,6% para J. regia. P. paniculata promoveu a redução nos níveis da citocina pró-inflamatória IL-1ß e aumento nos níveis da citocina antiinflamatória IL-10. Já J. regia promoveu a redução da citocina pró-inflamatória TNF-⍺. Ambos os extratos não promoveram genotoxicidade frente as linhagens celulares. A análise fitoquímica evidenciou a presença de benzofenonas e ácido cafeoilquínico nos extratos de P. paniculata e J. regia, respectivamente. Em conclusão, os extratos de P. paniculata e J. regia demonstraram ação antimicrobiana sobre bactérias aeróbias e anaeróbias e multirresistentes com destaque a eliminação dos biofilmes de P. gingivalis, P. endodontalis, P. micra e K. pneumoniae (multirresistentes). Os extratos demonstraram a ausência de toxicidade e genotoxicidade conforme tempo de aplicação e concentração utilizada, além de possuírem potencial anti-inflamatório(AU)

Antimicrobial resistance has reached alarming proportions worldwide, with deaths in Europe caused by multi-resistant microorganisms exceeding the mortality rates from AIDS, tuberculosis and influenza. Thus phytotherapy emerges in the fight against this problem, with the various biological activities of plants and their derivatives. Therefore, the objectives of the present study were to evaluate the antimicrobial, antiinflammatory, cytotoxicity, genotoxicity and phytochemical constitution of the glycolic extracts of P. paniculata and J. regia. The action on anaerobic bacteria (Porphyromonas gingivalis, P. endodontalis, Parvimonas micra and Fusobacterium nucleatum) was carried out by means of broth microdilution tests (Protocol M11-A8 - CLSI) and on monotypic biofilms. The action on aerobes was performed on 3 strains of multi-resistant Klebsiella pneumoniae, with tests on planktonic cultures (Protocol M7-A9) and biofilms; The verification of antimicrobial activity on heterotypic biofilms of Candida albicans associated with Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Streptococcus mutans or Pseudomonas aeruginosa was also performed. The cytotoxicity and genotoxicity of the extracts were evaluated on mouse macrophages (RAW 264.7) and human keratinocytes (HaCat) by MTT and micronucleus tests, respectively. The anti-inflammatory potential was assessed by the ELISA test, TNF-⍺, IL-10 and IL-1ß levels were measured. The data obtained a normal distribution and the statistical analysis was performed by ANOVA and Tukey (p <0.05%). The extracts of P. paniculata and J. regia promoted CMM of 50 mg / mL for anaerobes. The biofilms of P. gingivalis and P. micra were eradicated with 100 and 200 mg / mL of the extracts (5 min) and with the concentrations of 50 and 100 mg / mL (24 hours); F. nucleatum and P. endodontalis obtained reductions ranging from 80 to 90%. The heterotypic biofilms of C. albicans and S. mutans obtained reductions of up to 80% after contact for 5 minutes with J. regia and 71% for P. paniculata. The multidrug-resistant strains of K. pneumoniae obtained reductions in metabolic activity of up to 67.9%. The P. paniculata extract promoted cell viability ranging from 61.1% to 133.8% on human keratinocytes after 24 h of contact with concentrations of 12.5 to 0.39 mg / mL, while J. regia obtained 43, 9 to 128.4% viability. Mouse macrophages obtained viability from 18.1 to 101.9% with P. paniculata and 35.4 to 60.6% for J. regia. P. paniculata promoted a reduction in the levels of the pro-inflammatory cytokine IL-1ß and an increase in the levels of the anti-inflammatory cytokine IL-10. J. regia promoted the reduction of the pro-inflammatory cytokine TNF-⍺. Both extracts did not promote genotoxicity against cell lines. Phytochemical analysis showed the presence of benzophenones and caffeoylquinic acid in the extracts of P. paniculata and J. regia, respectively. In conclusion, the extracts of P. paniculata and J. regia demonstrated antimicrobial action on aerobic and anaerobic and multiresistant bacteria, with emphasis on the elimination of the biofilms of P. gingivalis, P. endodontalis and P. micra, as well as the reductions of the biofilms of K. pneumoniae multidrug-resistant. The extracts demonstrated the absence of toxicity and genotoxicity according to the time of application and concentration used, in addition to having anti-inflammatory potential(AU)

Anti-inflammatory, antinociceptive and antioxidant activities of the hydromethanolic fraction from Annona nutans leaves / Atividade anti-inflamatória, antinociceptiva e antioxidante da fração hidrometanólica das folhas de annona nutans

Annona nutans (Annonaceae) is a plant species found in Bolivia, Paraguay, Argentina, and the Brazilian Cerrado, specifically in the states of Mato Grosso and Mato Grosso do Sul (Brazil). Its common names are Araticû-Mi and Araticû-Ñu. The research contributions regarding the chemical composition and biological activities of extracts from A. nutans are rare, with only four articles being found in the literature. Therefore, the present study evaluated the anti-inflammatory and antinociceptive activities of the hydromethanolic fraction (FHMeOH) using carrageenan-induced paw edema and hot-plate tests. In addition, the antioxidant activity was evaluated by DPPH radical scavenging, total phenolic, flavonoid and tannin content assays and quantification of the major metabolites by LC-MS were performed. Oral treatment with the FHMeOH (at a dose of 300 mg.kg-1) significantly reduced paw edema 2 h and 4 h after the inflammatory stimulus. The intraperitoneal (i.p.) treatment with the FHMeOH (50 and 100 mg.kg-1) proved to be most effective, and the inhibition of acute inflammation was still visible 6 h after carrageenan injection. At doses of 50 and 100 mg.kg-1 (i.p.), FHMeOH exhibits central antinociceptive effects by increasing the latency of the reaction in the hot-plate model. The FHMeOH showed antioxidant potential, and the metabolites quercetin-3-O-galactoside, quercetin-3-O-glucoside, isorhamnetin-3-O-galactoside, quercetin-3-O-ß-D-apiofuranosyl-(1→2)-galactopyranoside, and chlorogenic acid were identified and quantified by LC-MS. Our results indicate, for the first time, that FHMeOH has anti-inflammatory, antinociceptive and antioxidant potential, and it is a promising source of studies for new herbal medicines

Annona nutans (Annonaceae) é uma espécie de planta encontrada na Bolívia, Paraguai, Argentina e no Cerrado brasileiro, especificamente nos estados de Mato Grosso e Mato Grosso do Sul (Brasil). Seus nomes mais comuns são aratico e Araticû-Mi e Araticû-Ñu. As contribuições da pesquisa em relação à composição química e atividades biológicas dos extratos de A. nutans são raras, com apenas quatro artigos encontrados na literatura. Portanto, o presente estudo avaliou as atividades anti-inflamatória e antinociceptiva da fração hidrometanólica (FHMeOH) utilizando edema de pata induzido por carragenina e testes de placaquente. Além disso, a atividade antioxidante foi avaliada por meio de sequestro de radical DPPH, e foram realizados ensaios de quantificação de fenóis, flavonoides e taninos totais e quantificação dos principais metabólitos por CL-EM. O tratamento oral com a FHMeOH (na dose de 300 mg.kg-1) reduziu significativamente o edema da pata 2 e 4 h após o estímulo inflamatório. Por outro lado, o tratamento intraperitoneal (i.p.) com FHMeOH (50 e 100 mg.kg-1) provou ser mais eficaz e a inibição da inflamação aguda foi ainda visível 6 horas após a injeção de carragenina. Nas doses de 50 e 100 mg.kg-1 (i.p.), FHMeOH exibiu efeitos antinociceptivos centrais aumentando a latência da reação no modelo de placa quente. FHMeOH apresentou potencial antioxidante e os metabólitos quercetina-3-O-galactosídeo, quercetina-3-O-glicosídeo, isoramnetina-3-O-galactosídeo, quercetina- 3-O-ß-D-apiofuranosil-(1 → 2)-galactopiranosídeo e ácido clorogênico foram identificados e quantificados por CL-EM. Nossos resultados indicam, pela primeira vez, que o FHMeOH possui efeitos anti-inflamatórios, antinociceptivos e antioxidantes, sendo uma fonte promissora de estudos para novos medicamentos fitoterápicos.

Polygala anatolica Boiss. et Heldr.: is a potential remedy for inflammation and pain? / Polygala anatolica Boiss. et Heldr.: ¿es un remedio potencial para la inflamación y el dolor?

Species of Polygala genus have been used for the treatment of inflamation and pain in Turkish traditional medicine. The aim of the present study is to assess the anti-inflammatory and analgesic activities of P. anatolica. n-Hexane, ethyl acetate and methanol extracts of the aerial parts and roots of P. anatolica were investigated for their anti-inflammatory and analgesic effects. The methanol extracts prepared from the aerial parts and roots of P. anatolica were found to be active in carrageenan- and PGE2-induced paw edema models and in Whittle method. Methanolic extract of the aerial part inhibited serotonin-induced hind paw edema, while the root extract did not exert inhibitory effect in the same model. In addition, Fr. B and C obtained from the methanol extract of P. anatolica aerial parts showed significant anti- inflammatory activity. Morover, the analgesic effect of the methanol extracts prepared from the roots and aerial parts and Fr.B and Fr.C were found to be statistically significant without inducing ulceration. The methanol extract obtained from the aerial parts of the plant and its saponoside and flavonoid fractions showed anti-inflammatory and analgesic activities in the trials.

Las especies del género Polygala se han utilizado para el tratamiento de la inflamación y el dolor en la medicina tradicional turca. El objetivo del presente estudio es evaluar las actividades antiinflamatorias y analgésicas de P. anatolica. Se investigaron los extractos de n-hexano, acetato de etilo y metanol de las partes aéreas y raíces de P. anatolica por sus efectos antiinflamatorios y analgésicos. Los extractos de metanol preparados a partir de las partes aéreas y raíces de P. anatolica se encontraron activos en modelos de edema de pata inducidos por carragenina y PGE2 por el método de Whittle. El extracto metanólico de la parte aérea inhibió el edema de la pata trasera inducido por serotonina, mientras que el extracto de raíz no ejerció un efecto inhibidor en el mismo modelo. En suma, la fracción B y C obtenidos a partir del extracto metanólico de partes aéreas de P. anatolica mostraron actividad antiinflamatoria significativa. Además, el efecto analgésico de los extractos de metanol preparados a partir de las raíces y las partes aéreas y la fracción B y C resultaron ser estadísticamente significativas sin inducir la ulceración. El extracto de metanol obtenido de las partes aéreas de la planta y sus fracciones de saponósidos y flavonoides mostraron actividades antiinflamatorias y analgésicas en los ensayos.

Evaluación del efecto antiinflamatorio de los extractos y gel del rizoma de Cúrcuma Longa Linn (palillo) en ratas sometidas a inflamación subplantar con carragenina / Evaluation of the anti-inflammatory effect of the extracts and gel of the curcuma of Curcuma Longa Linn (toothpick) in rats subjected to subplantar inflammation with carrageenan

La inflamación es un mecanismo de defensa del organismo al daño de sus tejidos y células, que trata de eliminar los estímulos perjudiciales e iniciar el proceso de curación, restaurando su estructura y sus funciones normales. Sin embargo, si se produce la alteración del equilibrio homeostático de este proceso biológico, la inflamación puede provocar la aparición y empeoramiento de las enfermedades. En consecuencia, se han desarrollado una gran variedad de medicamentos antiinflamatorios, pero que poseen muchos efectos adversos. Debido a esto, ha surgido la necesidad de buscar nuevos agentes antiinflamatorios que podrían poseer efectos adversos mínimos, tales como las plantas medicinales. El presente trabajo de investigación se desarrolló en el laboratorio de farmacognosia (H-103), y el estudio en los animales de experimentación se realizó en el bioterio; ambos ubicados en el campus de la Universidad Católica de Santa María; teniendo como objetivo principal evaluar el efecto antiinflamatorio de los extractos y gel del rizoma de Curcuma longa Linn (palillo) en ratas sometidas a inflamación subplantar con carragenina. Los rizomas de Curcuma longa L. fueron recolectados de la comunidad de Otilia, distrito de Tambopata, departamento de Madre de Dios, Perú. Su clasificación y especie fueron corroboradas en el Herbarium Areqvipense (HUSA) de la Universidad Nacional de San Agustín de Arequipa. Luego, los rizomas fueron lavados, secados y molidos. Seguidamente, se realizó la extracción por el método de Soxhlet, con tres disolventes de diferente polaridad: etanol, n-butanol y éter de petróleo. Se determinó el porcentaje de rendimiento de extracción de estos extractos y se realizó una prueba piloto para evaluar cuál de ellos presenta un mayor efecto antiinflamatorio. Al extracto elegido se le realizó un análisis fitoquímico preliminar por cromatografía de capa fina y se preparó un gel. Finalmente, se evaluó darle forma farmacéutica (gel) al extracto que presentó un mayor efecto antiinflamatorio y se comparó con un gel comercial (diclofenaco sódico en gel al 1 %). El efecto antiinflamatorio se evaluó mediante la inducción del edema plantar por carragenina en ratas macho de la variedad Wistar. Se obtuvo los tres extractos blandos del rizoma de Curcuma longa L., con porcentajes de rendimiento de 21.77 ± 0.38 %, 15.60 ± 0.46 % y 1.32 ± 0.12 %, para el extracto etanólico, n-butanólico y de éter de petróleo, respectivamente. La prueba piloto mostró que la suspensión al 10 % del extracto etanolico blando de Curcuma longa L. y la suspensión al 10 % de extracto butanolico blando de Curcuma longa L. presentaron un efecto antiinflamatorio estadísticamente similar y mayor a la suspensión al 10 % del extracto blando de éter de petróleo. Sin embargo, el extracto etanólico fue elegido para las siguientes pruebas, debido a que presentó un mayor rendimiento y menor costo. El análisis fitoquímico preliminar estableció que el extracto blando etanólico de Curcuma longa L. presentó metabolitos secundarios: flavonoides, alcaloides, terpenos y curcuminoides (posiblemente curcumina). Se logró preparar un gel a partir del extracto blando etanólico, el cual exhibió un color amarillo-naranja, textura suave y un olor característico. El gel comercial (diclofenaco sódico 1 %), la suspensión al 10% de extracto blando etanolico y el gel al 10 % de extracto blando etanólico del rizoma de Curcuma longa L. presentaron un efecto antiinflamatorio estadísticamente similar, a partir de la segunda hora de su aplicación. Se concluye que la suspensión al 10 % de extracto blando etanólico del rizoma de Curcuma longa L. y el gel a base del 10 % de este extracto, presentan un efecto antiinflamatorio similar al del gel comercial. Por lo que este gel podría ser utilizado como una alternativa natural en el tratamiento de la inflamación.

Manejo farmacológico del dolor en la odontología actual / Pharmacological management of pain in today´s dentistry

Una de las principales preocupaciones de los pacientes que van a ser sometidos a un procedimiento odontológico es el dolor que dicho procedimiento pueda ocasionar. Por lotanto, lograr un control eficaz y seguro de ese dolor es una parte esencial de la práctica odontológica diaria. Los fármacos de primera elección para el tratamiento del dolor y el edemason, sin lugar a dudas, los antiinflamatorios no esteroideos(AINEs). Principios activos como el ibuprofeno (y sus congéneres) o sus derivados permiten controlar simultáneamente el dolor y el edema posquirúrgicos de una forma eficaz y segura. En muchas ocasiones, el AINE prescrito para mantener al paciente asintomático o con síntomas tolerables es suficiente. Sin embargo, cuando esto no ocurre, debemos recurrir a otrosfármacos, o realizar asociaciones con fármacos que complementen el efecto analgésico y trabajen logrando un sinergismo de potenciación que incremente el efecto buscado y disminuya los efectos adversos de cada una de las sustancias por separado, utilizando menores dosis. Un ejemplo comprobado de esas asociaciones es la de ibuprofeno con paracetamol. En el presente artículo se sugieren diversas estrategias pre- y posoperatorias para el manejo del dolor de origen inflamatorio, y un protocolo para su tratamiento.